Пентабарбітал: застосування, побічні ефекти, взаємодія

Загальна назва: пентобарбітал

Торгова марка та інші назви: Нембутал

Клас препарату: Седативні/снодійні; Барбітурати

Що таке пентобарбітал і для чого він використовується?

Пентобарбітал — це седативний/снодійний препарат, який використовується для седації (передопераційної підготовки) перед хірургічними втручаннями, для короткочасного лікування безсоння та для невідкладного контролю певних типів судом.

Пентобарбітал належить до класу препаратів, відомих як барбітурати, які діють шляхом пригнічення центральної нервової системи (ЦНС). Пентобарбітал також використовується поза показаннями для медичного індукування коми та контролю внутрішньочерепного тиску у пацієнтів із тяжкими черепно-мозковими травмами.

Пентобарбітал чинить седативну дію, посилюючи активність гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) — основного гальмівного хімічного речовини (нейромедіатора) у мозку. Пентобарбітал зв’язується з рецепторами ГАМК-А, які є білковими частинками на нервових клітинах (нейронах), що реагують на ГАМК і передають гальмівні сигнали. Крім того, пентобарбітал також пригнічує активність глутамату, основного збуджуючого нейромедіатора в мозку.

У низьких дозах пентобарбітал викликає седацію, сонливість та гіпноз. У вищих дозах він має протисудомну дію, пригнічує дихання та знижує внутрішньочерепний тиск, зменшуючи кровотік до мозку та уповільнюючи метаболізм мозку. Показання до застосування пентобарбіталу включають:

Затверджено FDA:

• Седативний засіб для короткочасного (менше 2 тижнів) лікування безсоння або як передопераційна підготовка перед хірургічними процедурами.
• Невідкладний контроль нападів судом, зокрема:
  • Епілептичний статус — стан тривалого нападу судом.
  • Менінгіт.
  • Холера.
  • Правець.
  • Еклампсія — ускладнення вагітності.
  • Токсичні реакції на стрихнін або місцеві анестетики.

Поза показаннями:

• Барбітуратна кома для контролю підвищеного внутрішньочерепного тиску при тяжких черепно-мозкових травмах.

Застереження

• Не застосовувати пентобарбітал пацієнтам з гіперчутливістю до барбітуратів або будь-яких компонентів пентобарбіталу.
• Не застосовувати пентобарбітал пацієнтам з:
  • Важкими респіраторними захворюваннями.
  • Порфірією — групою спадкових розладів, що спричиняють накопичення порфірину в організмі, що може вражати багато органів.
• Пентобарбітал спричиняє пригнічення ЦНС і може погіршити фізичні та розумові здібності. Відповідно попереджайте пацієнтів та опікунів.
• Застосовувати з обережністю пацієнтам із захворюваннями дихальних шляхів. Може знадобитися інтубація перед лікуванням судом або черепно-мозкової травми.
• Застосовувати з обережністю пацієнтам з:
  • Порушенням функції нирок або печінки.
  • Депресією або суїцидальними нахилами.
  • Історією зловживання наркотиками.
• Застосовувати з обережністю у літніх або ослаблених пацієнтів.
• Застосовувати з обережністю вагітним жінкам та дітям віком до 3 років. Пентобарбітал може впливати на розвиток мозку плода та маленьких дітей.
• Застосовувати з обережністю пацієнтам з гострим або хронічним болем, пентобарбітал може викликати парадоксальне збудження та маскувати важливі симптоми.
• Швидке внутрішньовенне введення може спричинити пригнічення дихання, апное, ларингоспазм або гіпотензію, проявляйте обережність.
• Раптове припинення прийому протисудомних препаратів може збільшити частоту судом, поступово припиняйте прийом пентобарбіталу.
• Деякі лікарські форми можуть містити пропіленгліколь, великі кількості якого потенційно токсичні.

Які побічні ефекти пентобарбіталу?

Поширені побічні ефекти пентобарбіталу включають:

• Уповільнене серцебиття (брадикардія).
• Низький артеріальний тиск (гіпотензія).
• Знепритомнення (синкопе).
• Нудота.
• Блювання.
• Запор.
• Зупинка дихання (апное), особливо при швидкому внутрішньовенному введенні.
• Повільне та поверхневе дихання (гіповентиляція).
• Пригнічення дихання.
• Реакція в місці ін’єкції.
• Лихоманка.
• Низький рівень еритроцитів з аномально великими еритроцитами (мегалобластна анемія).
• Токсичність печінки (гепатотоксичність).
• Шкірний висип.
• Злущення шкіри із запаленням (ексфоліативний дерматит).
• Реакція гіперчутливості.
• Набряк під шкірою та слизових оболонок (ангіоневротичний набряк).
• Надмірні рухи та м’язові спазми (гіперкінезія).
• Спазм голосових зв’язок (ларингоспазм).
• Головний біль.
• Запаморочення.
• Сонливість.
• Галюцинації.
• Безсоння.
• Нічні кошмари.
• Порушення координації, рівноваги та мовлення (атаксія).
• Стимуляція центральної нервової системи.
• Порушення мислення.
• Збудження.
• Тривожність.
• Сплутаність свідомості.
• Депресія.
• Нервозність.
• Психічні розлади.

Негайно зверніться до лікаря, якщо у вас виникнуть будь-які з наступних симптомів або серйозних побічних ефектів під час прийому цього препарату:

• Серйозні серцеві симптоми, включаючи прискорене або пульсуюче серцебиття, тремтіння в грудях, задишку та раптову запаморочення.
• Сильний головний біль, сплутаність свідомості, невиразна мова, сильна слабкість, блювання, втрата координації, відчуття нестійкості.
• Серйозна реакція з боку нервової системи з дуже жорсткими м’язами, високою температурою, потовиділенням, сплутаністю свідомості, прискореним або нерівномірним серцебиттям, тремтінням та відчуттям, що ви можете втратити свідомість.
• Серйозні симптоми з боку очей, включаючи розмитий зір, тунельний зір, біль або набряк очей, або бачення ореолів навколо світла.

Це не повний перелік усіх побічних ефектів або небажаних реакцій, які можуть виникнути при застосуванні цього препарату. Зверніться до лікаря за медичною консультацією щодо серйозних побічних ефектів або небажаних реакцій. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти або проблеми зі здоров’ям до FDA за телефоном 1-800-FDA-1088.

Які дози пентобарбіталу?

Ін’єкційний розчин: Категорія II

• 50 мг/мл

Дорослі:

Снодійний засіб

• Початкова доза: 100 мг внутрішньовенно (IV) АБО 150-200 мг внутрішньом’язово (IM).
• Можна вводити невеликі додаткові дози препарату з інтервалом щонайменше 1 хвилина до досягнення повного ефекту.
• Не перевищувати 500 мг.

Барбітуратна кома

• Завантажувальна доза: 10-15 мг/кг IV протягом 30 хвилин; потім 5 мг/кг IV кожні 1 годину протягом 3 доз.
• Підтримуюча доза: 1 мг/кг/год IV; може бути збільшена до 2-4 мг/кг/год.

Корекція дозування:

Ниркова недостатність

• Використовувати нижчу дозу.

Печінкова недостатність

• Використовувати нижчу дозу.

Інші показання та застосування

• Гострі напади судом.

Літні пацієнти:

• Не рекомендується; використовуйте нижчу дозу, якщо застосування стає необхідним.

Діти:

Снодійний засіб

• 2-6 мг/кг IM один раз; не перевищувати 100 мг.

Передопераційна седація

• 2-6 мг/кг IM, АБО
• 1-3 мг/кг IV.
• Не перевищувати 100 мг IM.

Залежність/передозування

• Барбітурати, включаючи пентобарбітал, викликають залежність і історично незаконно використовувалися та зловживалися як вуличні наркотики. Зловживання пентобарбіталом може призвести до толерантності, залежності та передозування, а також спричинити симптоми абстиненції, такі як тремтіння, безсоння та збудження після припинення прийому.
• Пентобарбітал пригнічує центральну нервову систему, і передозування може призвести до компрометації дихальних шляхів, серцево-судинного колапсу, коми та смерті.
• Антидоту до пентобарбіталу не існує, а лікування передозування є симптоматичним і підтримуючим. Лікування може вимагати інтубації та респіраторної підтримки, підтримки артеріального тиску за допомогою медикаментів та рідин, а також підтримки температури тіла.

Які препарати взаємодіють з пентобарбіталом?

Повідомте свого лікаря про всі ліки, які ви зараз приймаєте, щоб він міг проконсультувати вас щодо можливих взаємодій. Ніколи не починайте прийом, різко не припиняйте або не змінюйте дозування будь-якого препарату без рекомендації вашого лікаря.

• Серйозні взаємодії пентобарбіталу включають:
  • каріпразин
  • кобіметініб
  • дієногест/естрадіолу валерат
  • доравірин
  • елбасвір/гразопревір
  • елвітегравір/кобіцистат/емтрицитабін/тенофовір ДФ
  • фостемсавір
  • ізавуконазонію сульфат
  • лонафарніб
  • лорлатініб
  • лумакафтор/івакафтор
  • люмефантрін
  • луразидон
  • мавакамтен
  • налоксегол
  • омбітасвір/парітапревір/ритонавір & дасабувір (DSC)
  • панобіностат
  • празіквантел
  • регорафеніб
  • рофлуміласт
• ванданетаніб
• Пентобарбітал має серйозні взаємодії щонайменше зі 127 різними препаратами.
• Пентобарбітал має помірні взаємодії щонайменше з 354 різними препаратами.
• Пентобарбітал має незначні взаємодії щонайменше зі 116 різними препаратами.

Наведені вище взаємодії ліків не є повним переліком усіх можливих взаємодій або побічних ефектів. Для отримання додаткової інформації про взаємодії ліків відвідайте RxList Drug Interaction Checker.

Важливо завжди повідомляти свого лікаря, фармацевта або медичного працівника про всі рецептурні та безрецептурні ліки, які ви використовуєте, а також про дозування кожного, і зберігати список цієї інформації. Зверніться до свого лікаря або медичного працівника, якщо у вас виникнуть запитання щодо препарату.

Вагітність та годування груддю

• Пентобарбітал може завдати шкоди плоду, уникайте його застосування у вагітних жінок, окрім випадків небезпечних для життя станів.
• Застосування в третьому триместрі може викликати симптоми відміни у новонародженого, включаючи дратівливість та судоми.
• Застосування седативних доз під час пологів не порушує скоротливу діяльність матки, однак повна анестетична доза може зменшити силу та частоту маткових скорочень.
• Застосування пентобарбіталу під час пологів може спричинити пригнічення дихання у новонародженого. Необхідно мати напоготові реанімаційне обладнання, особливо для недоношених дітей.
• Пентобарбітал виділяється з грудним молоком, застосовувати з обережністю жінкам, що годують груддю.

Що ще слід знати про пентобарбітал?

• Ін’єкційний пентобарбітал є контрольованою речовиною Категорії II, розповсюдження продуктів Категорії II підлягає кримінальному покаранню.
• Пентобарбітал — це ін’єкційний препарат, призначений для використання в клінічних умовах медичними працівниками. Розповсюдження та зловживання є незаконними.
• Пентобарбітал може викликати сонливість та погіршити розумові та фізичні здібності. Уникайте небезпечних видів діяльності, таких як водіння та робота з важкими механізмами.
• Зловживання пентобарбіталом може призвести до залежності та звикання, а також до передозування. У разі передозування негайно зверніться за медичною допомогою або зв’яжіться з Центром контролю отруєнь.

Резюме

Пентобарбітал — це седативний/снодійний препарат, який використовується для седації (передопераційної підготовки) перед хірургічними втручаннями, для короткочасного лікування безсоння та для невідкладного контролю певних типів судом. Поширені побічні ефекти пентобарбіталу включають уповільнене серцебиття (брадикардія), низький артеріальний тиск (гіпотензія), знепритомнення (синкопе), нудоту, блювання, запор, зупинку дихання (апное), повільне та поверхневе дихання (гіповентиляція), пригнічення дихання, реакцію в місці ін’єкції, лихоманку, низький рівень еритроцитів з аномально великими еритроцитами (мегалобластна анемія), токсичність печінки (гепатотоксичність) тощо.

Звітуйте про проблеми до Управління з санітарного нагляду за якістю харчових продуктів і медикаментів (FDA)

Вам рекомендується повідомляти про негативні побічні ефекти рецептурних препаратів до FDA. Відвідайте веб-сайт FDA MedWatch або зателефонуйте за номером 1-800-FDA-1088.

Джерело: www.medicinenet.com